Инструкция

Эспераль-имплант

Торговое название препарата

Эспераль-имплант

Международное непатентованное название

Esperal implant

Лекарственная форма

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет в картонной коробке, коробка запечатана с двух сторон: с одной стороны название препарата, с другой стороны серия и индивидуальный номер.

Состав на один шприц-контейнер:

Дисульфирам 1300 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза, магния стеарат; МКЦ; вода очищенная.

Описание

Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер на 2 мл. Содержимое шприца — твердая форма препарата порошкового состава белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиалькогольное.

Фармакокинетика

После имплантации в мышечную ткань всасывание дисульфирама составляет до 90%. Первая порция препарата попадает в кровеносное русло через 24-36 часов. Метаболизируется в печени, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Фармакодинамика

Действие Эспераль-импланта (дисульфирама) основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (аллергические реакции, приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Показания к применению препарата Эспераль-имплант

Лечение хронического алкоголизма и профилактика рецидивов. Используется также в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Алкогольное опьянение, алкогольный абстинентный синдром, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; тяжелая печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; психические заболевания; беременность; период лактации.

Побочные действия

Металлический вкус во рту, редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические проявления.

Побочные действия в комбинации дисульфирам-этанол (при принятии этанола во время действия препарата)

Дыхательная недостаточность, коллапс, нарушение сердечного ритма, стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Отдаленные осложнения психозы, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка Комбинация дисульфирам-этанол вызывает аллергические реакции, угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические растройства.

Способ применения и дозы

Эспераль-имплант используется не ранее чем через 3-4 дня после последнего употребления этанола и при отсутствии абстинентного синдрома. Имплантация начинается только после опроса и осмотра больного.
Эспераль-имплант используется в дозировке 1300 мг.
Эспераль-имплант используется только для имплантации в мышечную ткань с хорошим кровоснабжением. После местного обеззараживания и обезболивания участка введения, выполняется кожный разрез, тупым инструментом делается канал и вводится шприц-контейнер на всю длину. После происходит введение импланта. На кожу накладывется 2-3 отдельных шва, сверху асептическая повязка.

Форма выпуска

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет запечатан в картонную коробку, на пакете название препарата, его концентрация и срок годности. Коробка запечатана с двух сторон, с одной стороны название препарата, с другой — серия и индивидуальный номер препарата.

Налтрексон-имплант

Непатентованное название 

Naltrexone

Лекарственная форма

Стерильный контейнер в стерильном пакете, пакет в картонной коробке, коробка запечатана с двух сторон голограммой – контроль вскрытия. На обороте индивидуальный номер.

Состав на один шприц-контейнер:

Налтрексона гидрохлорид 800 мг, 1000 мг, 1600 мг и 2000 мг, в зависимости от дозировки препарата.

Вспомогательные вещества:
Лактоза, магния стеорат, цефалоспорины III поколения.

Описание
Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер. Содержимое шприца – твердая форма препарата порошкового состава белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
антагонист опиоидных рецепторов.

Фармакологическое действие Налтректсон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Фармакодинамика Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон-имплант не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. Ежедневное высвобождение препарата (около 0,5% массовой доли) блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика После имплантации Налтрексона первая порция препарата попадает в кровь через 24-36 часов. На 96% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста.Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается через 24-36 часов после проведения имплантации. Хорошо проникает через гистоматические барьеры. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном и в метаболизированном виде.

Показания к применению Налтрексон-имплант применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Имплантацию Налтрексона проводят в специализированных учреждениях или отделениях по лечению наркомании через 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должден находиться под строгим контролем специалиста. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Налтрексон-имплант также используется в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии на фоне психотерапевтического лечения.

Противопоказания Применение наркотических анальгетиков. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном. Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больного. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Возраст моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Налтрексон-имплант используется не ранее чем через 10 дней после последнего употребления опиоидного наркотика и при отсутствии абстинентного синдрома. Имплантация начинается только после опроса больного и обязательном проведении пробы с налоксоном. Налоксоновая проба не проводится больным, у которых имеется абстинентный синдром.

Налтрексон-имплант в дозировке 800 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 80 дней.

Налтрексон-имплант в дозировке 1000 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 150 дней.

Налтрексон-имплант в дозировке 1600 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 150 дней.

Налтрексон-имплант в дозировке 2000 мг используется для блокирования опиоидных рецепторов сроком на 150 дней.

Налтрексон-имплант используется только для имплантации в мышечную ткань с хорошим кровоснабжением. После местного обеззараживания и обезболивания участка введения, выполняется кожный разрез, тупым инструментом делается канал и вводится шприц-контейнер на всю длину. После происходит введение импланта. На кожу накладывется 2-3 отдельных шва, сверху асептическая повязка.

Побочное действие В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон-имплант обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В больших токсических дозах может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль, нарушение аппетита, нарушение стула, диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов,

Со стороны нервной системы: беспокойство, нервозность, необычайная усталость, слабость, беспокойный сон, головная боль, головокружение, раздражительность, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, охриплость голоса, заложенность носа, ринорея, чихание, бронхообструкция, одышка, сухость в горле, носовое кровотечение, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром, сексуальные растройства у мужчин.

Аллергические реакции: менее часто – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи. Редко – артралгии, миалгии, жажда.

Передозировка (интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызывать желаемого эффекта. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов.

Форма выпуска Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет запечатан в картонную коробку, на пакете название препарата, его концентрация и срок годности. Коробка запечатана с двух сторон голограммой – контроль вскрытия. На обороте индивидуальный номер. Каждый препарат сопровождается свидетельством с аналогичным номером.

Дисульфирам-имплант

Непатентованное название

Disulfiram implant

Лекарственная форма 

Пеллеты белого цвета в шприце-контейнере по 4 шт. на 1400 мг Дисульфирама или 6 шт. на 1800 мг Дисульфирама соответственно в шприце-контейнере. Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет в картонной коробке, которая запечатана с двух сторон контролем вскрытия.

Состав на один шприц-контейнер:

Дисульфирам 1400 мг – 4 пеллеты
Дисульфирам 1800 мг – 6 пеллет

Описание
Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер на 3 мл. Содержимое шприца – пеллеты в количестве 4-х или 6-ти штук, в зависимости от предложенной концентрации, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент ацетальдегиддегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола – ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика
После введения препарата происходит быстрое всасывание в кровяное русло активного вещества из сформированного «депо» препарата.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит – диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Максимальная концентрация в плазме крови метил-ДТК достигается через 8 ч после введения дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-2 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-24 мес. после имплантации.

Показания
Для имплантации: лечение хронического алкоголизма.

Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после введения дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко – гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином – уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом – развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом – описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2феназона; с фенитоином – усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином – возможно усиление артериальной гипотензии.

Дисульфирам масляный р-р

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат оказывает ингибирующее действие в отношении ряда энзимов. Ингибирует фермент ацетальдегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ощущений: приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Применение дисульфирама в виде имплантантов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Применение метода имплантации наиболее рационально после курса дезинтоксикации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется путем восстановления в дитилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуроконъюгированной формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/ мл. Содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0,14 мкг/мл после имплантации 1-1,6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирамалкоголь» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. Предполагается, что в случае приема больным алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации препарата, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

ПОКАЗАНИЯ
Таблетки стерильные для имплантации:
– профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма;
– курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки для имплантации. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таб. препарата на глубину приблизительно 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, при этом таблетки вводят крестообразно вокруг места надреза. Общая доза составляет 8 таб. На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты, обусловленные дисулъфирамом: металлический привкус во рту; неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой; редко – гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченых по поводу экземы на никель); полиневриты нижних конечностей; нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения; головная боль, кожные аллергические реакции; побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам – этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда; отек мозга, кровоизлияние в мозг. Побочные эффекты, отмеченные при применении таблеток для имплантации: Местные реакции: редко – в результате трения поясом, преждевременного удаления швов; феномен отторжения, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза; аллергический дерматит у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженная печеночная недостаточность; сахарный диабет, эпилепсия; нервно-психические заболевания, беременность, одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола; одновременное употребление алкогольных напитков или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также период в течение 24 ч после приема препарата дисульфирам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует проводить имплантацию препарата дисульфирам женщинам, у которых вероятна беременность. Перед проведением имплантации следует проводить постепенный курс отлучения пациента от алкоголя. Полиневрит, возникающий при применении препарата дисульфирам, как правило, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации препарата часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддер жание функционального состояния сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, так как высок риск возникновения побочных эффектов фенитоина вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется также назначать изониазид, так как повышен риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Не следует также назначать метронидазол из-за возможности развития нарушений психики, возникновения бреда.

Закрыть меню

Сделать заказ

Обратный звонок